Las rifamicinas son antibióticos producidos por streptomyces mediterranei, con buena actividad bacteriana gram positiva y contra mycobacterium tuberculosis. Se han usado en clínicas moleculares naturales asi como derivados semisinteticos. Consta de un anillo cromófobo aromático atravesado por largo puente de naturaleza alifática. Su mecanismos de acción estiba en la inhibición del inicio de la transcripción uniéndose de modo no covalente a la subunidad b de la ARN polimerasa eubacteriana.

¿Qué es la transcripción?

La transcripción es el proceso por el cual se sintetiza un ARN usando como molde al ADN. Muchos tipos de ARN pueden ser sintetizados asì por la enzima ARN polimerasa, el ARN ribosomal el de transferencia, los pequeños ARN nucleares o citoplasmáticos y por supuesto los ARN mensajeros, que serán luego traducidos a una cadena polipeptídica. El proceso de la transcripción de los mensajeros es diferente en procariotas y eucariotas. Esto es debido a las diferencias propias entre los genes de las bacterias y los de las celulas de animales superiores.

Antibiótico:

Rifampicina

La rifampicida es un antibiótico bactericida del grupo de las rifamicinas. Es un componente semisintético derivado de rifamycinica (previamente conocido como Amycolatopsis mediterranei y Streptomyces mediterranei). Dentro de la literatura la rifampicina puede ser abreviada como RIF, RMP, RD, RA o R. Las rifamicinas son antibióticos macrocíclicos caracterizados por un grupo naftohidroquinona cromóforo, separado por un largo puente alifático, con un grupo acetilo en C25.

Derivado semisintético de la rifamicina, antibiótico macrocíclico complejo que inhibe la síntesis del ácido ribonucleico en una amplia gama de microbios patógenos. Tiene acción bactericida y ejerce un potente efecto de esterilización contra los bacilos tuberculosos tanto en localizaciones celulares como extracelulares.

La rifampicina es liposoluble. Tras la administración oral, se absorbe rápidamente y se distribuye por todos los tejidos y humores orgánicos; si las meninges están inflamadas pasa al líquido cefalorraquídeo en cantidades importantes. Una sola dosis de 600 mg produce en 2-4 horas una concentración sérica máxima de unos 10 microgramos/ml, que disminuye ulteriormente con una semivida de 2-3 horas. La rifampicina se recicla en gran medida en la circulación enterohepática y los metabolitos formados por desacetilación en el hígado se eliminan finalmente en las heces.

Como la resistencia aparece rápidamente, la rifampicina debe administrarse siempre en combinación con otros agentes micobacterianos eficaces.

Marcas comerciales

· Rifadin

· Rimactane

Antecedentes

La palabra antibiótico es proveniente del griego que significa: anti = contra y biós= vida. Históricamente los antibióticos surgen en el de 1928 inventado por el bacteriólogo alemán Rudof Von Emmerich, su teoría surge a raíz de aislar una sustancia que podría sustituir los microbios causantes del cólera y la difteria en un tubo de ensayo. Sin embargo existen antecedentes históricos de algunos experimentos de indicios del antibiótico. Por ejemplo en el XIX Luis Pasteur el prestigioso científico descubrió que algunas bacterias saprofitas podían destruir las bacterias ántrax. Ehrlich en 1882 estudio los fármacos y su modo de acción sobre el organismo. Estos descubrimientos de suma importancia han dado a la humanidad grandes avances científicos para la conservación de la especie humana. Un dato importante en el ámbito histórico es la aportación a Alexander Fleming realizando unos experimentos en su laboratorio descubrió que las colonias bacterianas que se encontraban alrededor del hongo podían inhibir a otras bacterias. Por otro lado, en 1950 en los laboratorios de investigación en Francia, fueron sintetizados un grupo de compuestos nitroimidoazólicos entre los que destacó posteriormente el metronidazol. Este último antibiótico era eficaz frente a Trichomonas vaginalis (párasito causante tricomoniasis, un tipo de vaginitis,que es una enfermedad de trasmisión sexual).

Antibiótico bactericida. Grupo de las rifamicinas activa frente a bacterias Gram positivas (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), algunas micobacterias, especialmente Mycobacterium tuberculosis, M.bovis, M.leprae y muchas estirpes de M.kansasii, y frente a algunas bacterias Gram-negativas, incluyendo Brucella sp., Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis y Legionella pneumophila. Es un fármaco de primera línea en el tratamiento de la tuberculosis, siendo necesario su uso en combinación para evitar la aparición de resistencias.

Mecanismos de acción:

La rifampina se une a la subunidad beta de la DNA-polimeradasa RNA-dependiente, impidiendo que esta enzima se una al DNA, bloqueando la transcripción del RNA. La rifampina no se une a las polimerasas de las células eucarióticas de tal manera que la síntesis del RNA humano no es afectada. La rifampina es bacteriostática o bactericida según las concentraciones que alcance en su lugar de acción y de la susceptibilidad del microorganismo. La rifampina es eficaz frente a microorganismos en fase de división rápida

en las lesiones cavitarias y también frente a los que se dividen lentamente, como los que se encuentran en las lesiones caseosas y en los macrófagos. En general, los siguientes microorganismos son sensibles a la rfampina: Mycobacterium tuberculosis; M. bovis; M. kansasii; M. marinum; M. leprae; y algunas cepas de M. avium, M. intracellulare,y M. fortuitum. La rifampina es extremadamente activa frente a Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, y Legionella pneumophila. También posee una cierta efectividad, aunque a concentraciones muy elevadas, frente a Chlamydia trachomatis, poxvirus, y adenovirus.

La rifampina induce la actividad enzimática microsomal aumentando el metabolismo y la excreción urinaria de los ácidos biliares y ha sido utilizada para aliviar el prurito secundario a la colestasis asociada a la cirrosis biliar.

Farmacocinética: la rifampina se administra por oral e intravenosa. Después de la administración de una dosis oral, la rifampina se absorbe rápidamente, alcanzando los máximos niveles en sangre a las 2-4 horas. Los alimentos afectan tanto la rapidez como la extensión de la absorción. El fármaco se distribuye muy bien en la mayoría de los órganos y tejidos incluyendo los pulmonares, el hígado, el hueso, saliva y los fluídos peritoneal y pleural. Atraviesa las meninges inflamadas alcanzando unos niveles en el líquido cefalorraquídeo que son el 10-20% de los presentes en el plasma. También atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

La rifampina se metaboliza en el hígado a desacetil-rifampina, un metabolito que también posee actividad antibacteriana. La rifampina experimenta una circulación enterohepática con una reabsorción significativa. Su semi-vida plasmática es de 3-5 horas pero aumenta cuando se utiliza repetidamente debido a un aumento de su excreción biliar. En su mayoría, la rifampina y su metabolito desacetilado son eliminados en las heces (60%) siendo un 30% aproximadamente eliminado en la orina.

La rifampicina se une a la subunidad β de la polimerasa de ARN que depende de ADN (rpoB), para formar un complejo estable de fármaco-enzima. La unión del fármaco suprime la formación de cadenas en la síntesis de ARN.

Dosis:

600,00 MG Vía: ORAL()

600,00 MG Vía: INTRAVENOSA()

Indicaciones:

- Tuberculosis: rifampicina es un agente de primera línea en el tratamiento de la tuberculosis. En el tratamiento inicial de elección de tuberculosis pulmonar y extrapulmonar no complicadas consiste en isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etambutol dur

Posología:

Adultos tuberculosis: 10 mg./kg/24 h, hasta 600 mg./24 h.como máximo. Deberá administrarse asociado a otros agentes tuberculostáticos.

Brucelosis: brucelosis aguda, 600-900 mg./24 h.de rifampicina (por la mañana, en ayunas) junto con 200 mg./24 h.de doxi

Microrganismos

La rifampicina inhibe el crecimiento de muchas bacterias grampositivas y otras gramnegativas como Escherichia coli, Pseudomonas, Proteus indolpositivos e indolnegativos y Klebsiella. Es un fármaco muy activo contra Staphylococcus aureus y estafilococos coagulasa-negativos. También muestra gran actividad contra Neisseria meningitidis y Haemophilus influenza.

Espectro antimicrobiano Rifampicina es activa frente a diversas bacterias grampositivas con excepción de Enterococcus faecalis y en algunos casos S. aureus meticilino resistentes.
También son suceptibles gérmenes gramnegativos como Neisseria spp., M. catarrhalis, Haemophilus influenzae, Brucella spp y Legionella spp. No son útiles para tratar infecciones por otros gramnegativos (enterobacilos y Pseudomonas) ya que la membrana externa representa una importante dificultad para el ingreso de la droga a la bacteria.
Es muy activa frente a Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. kansasii, M. marinum, M. leprae; de actividad intermedia frente a M. avium-intracellulare e inactiva frente a M. fortuitum y M. chelonae. Rifabutina tiene mayor actividad que rifampicina frente a micobacterias atípicas, incluyendo M. avium-intracellulare y M. fortuitum. En altas concentraciones también son sensibles Chlamydia trachomatis, C. psittaci y Coxiella burnetti, aunque rifampicina no es el antibiótico de elección para infecciones por estos agentes. In vitro posee actividad antiviral frente a virus como el de la rabia, aunque no se ha estudiado su eficacia para este uso.

Conclusiones

Es la primera vez que piso un laboratorio de microbiología. También, aunque suene presuntuoso jamás había manipulado un microscopio, ni mucho menos estar al tanto de las partes elementales del mismo. Me intriga la materia de microbiología, por la simple razón que la característica más importante del alumno debe ser el interés por la ciencia, la cual, no aplica en mi caso. Sin embargo el estudio e investigación de los seres vivos y la complejidad de toda su estructura microbiológica es interesante en la medida que el conocimiento sea de utilidad y funcionalidad para la materia de optometría.

La identificación de un área de interés temática radica precisamente en la situación del problema de investigación. En este sentido, deseo comentar mi proceso de búsqueda de información, la cual, concurrió en el aburrimiento y tedio. Es decir, al estar investigando sobre el eje temático de mi participación con mí equipo de trabajo: “alteraciones y transcripciones de la rifampicina” encontré alrededor de 30 a 40 páginas muy similares, con la mismas estructuras de estudio, o inclusive con las mismas introducciones en la materia. Además observe que esta información tiene un enfoque totalmente científica y técnica, nada atractiva para los alumnos irruptores de las pedagogías. En este sentido quisiera problematizar esta información y enfatizar los aportes de Louis Pasteur y los grandes científicos que arbitrariamente han logrado investigaciones seria, sin embargo, el resto de los maestros e “investigadores solo reciclan la información. Ante esta problemática de la cita de la cita de, los investigadores, decidí realizar solo un resumen de alrededor de 10 fuentes bibliográficas. No encontré sentido escribir sobre la cita de la cita. En mi caso lo más interesante fue leer los apartados y artículos sobre mi tema a estudiar y así por lo menos comprender y asimilar las estructuras y características de los antibióticos y en específico de la rifampicina.

Referencias

(L.F.Villa, 2011)

(Barbado:, 2008)

(V. Seija, 2008)

(Napoleón, 2016)

(Gilman., 2007)

(Trevor A, (2004))

(https://www.murciasalud.es/gftb.php?idsec=474&opt=ficha1&cod=J04AB02&area=1, 2009)

Buscar este blog

MICROBIOLOGÍA: ANTIBIÓTICO

Clasificación

Alteraciones producidas por bacterias lactides. Metabolización del glicerol. Metabolización del ácido tartárico. Metabolización de la fructuosa.